Leuprorelin acetate ialah analog sintetik gonadotropin-hormon pelepas (GnRH) yang memainkan peranan penting dalam terapi endokrin moden dan rawatan kanser. Ia menghalang rembesan hormon seks dengan mengawal selia fungsi hipotalamus-pituitari-paksi gonad (paksi HPG).
Mekanisme farmakologi
Di bawah keadaan fisiologi biasa, GnRH dirembeskan oleh hipotalamus secara berdenyut, merangsang kelenjar pituitari untuk melepaskan hormon luteinizing (LH) dan folikel-stimulating hormone (FSH), dengan itu mengawal rembesan estrogen atau androgen oleh gonad.
Leuprorelin acetate mempamerkan ciri "pengaktifan diikuti dengan perencatan":
Fasa rangsangan awal: Pada peringkat awal penggunaan, ia meningkatkan sementara rembesan LH dan FSH, membawa kepada peningkatan tahap hormon seks (dikenali sebagai "kesan suar").
Fasa penggunaan berterusan: Disebabkan rangsangan berterusan reseptor GnRH, reseptor mengalami penyahpekaan dan regulasi turun, akhirnya menghalang rembesan LH dan FSH.
Kesan akhir: Mengurangkan dengan ketara paras estrogen atau testosteron dalam badan, mencapai kesan "pengebirian kimia".
